头孢硫脒是中国第一个也是至今唯一一个自主创新研发成功、具有新型结构的半合成头孢菌素（商品名：仙力素），具有自主知识产权，2000年后由广州白云山制药股份有限公司（简称“白云山制药”）独家生产，已载入2005年版《中华人民共和国药典》，该项目综合技术处于国内外领先水平。头孢硫脒项目历经三十余年，其中凝聚了课题组以及企业技术人员的无数心血和敢为天下先的创新精神。

上海医工院教授王文梅带领的抗生素研究小组，从1974年开始头孢硫脒（原名脒硫头孢）半合成研究和实验室小规模的工艺生产，经上海华山医院教授戴自英临床观察，证明对革兰氏阳性球菌有良好疗效。历经5年多的研究观察，1980年头孢硫脒的药理与临床研究荣获了卫生部颁发的科技成果甲等奖（最高奖项）。但由于当时头孢硫脒存在着合成工艺不成熟、生产成本高、成品在常温下易变色破坏以及不能常温运输等问题，严重制约了该药物的产业化生产。此外，当时国家对工艺研究人员的研究成果无奖励政策，对专利发明也不够重视，种种原因使头孢硫脒的成果一直未能转化为生产力。

20世纪90年代初，第三代头孢菌素被大量应用甚至滥用，革兰氏阳性球的耐药菌株不断增强，并出现了多重耐药菌株，且耐药性不断攀升，从而导致原来少用的、毒性较大的三线用药糖肽类抗生素（万古霉素、去甲万古霉素）被推到一线使用。革兰氏阳性球菌感染治疗呈现缺乏安全有效一线药物的危机，临床亟待新型有效、不良反应少的一线药物。白云山制药股份有限公司的领导和科研人员，根据细菌耐药快速攀升的特性和新药研究相对滞后的现状，审时度势，相中了头孢硫脒。达成技术转让后，白云山制药与上海医工院王文梅小组合作进行科技成果产业化的研究攻关。

“白云山”头孢硫脒荣获国家技术发明二等奖新闻发布会然而，解决工艺问题、实现工业化生产并不是一件容易的事情。从洽谈项目，到小试、中试、送审、报批样品，白云山人艰苦摸索了5年，到1996年才真正生产出产品。但最初开发出来的头孢硫脒原料色泽为8号色，制剂为9号色，处在合格边缘，而且杂质较多，对安全性、稳定性有一定影响。头孢硫脒初期只有198例临床病例数据，而且质量不稳定，因此，临床推广遇到很大困难，一年只有几万支的销量。是继续开发完善还是就此中止，白云山制药内部发生了激烈的争论。

1999年3月8日，白云山制药总厂恢复建制，谢彬任总厂厂长。谢彬历任经营科科长，经营部副部长、部长，总经理助理、副总经理、总经理。谢彬对头孢硫脒仍充满信心。他对大家说，以往所有头孢类抗生素都是由外国人发明，首先在外国使用，然后才引进中国。唯独头孢硫脒是由中国人发明的，把这个产品做好，不但是白云山人的骄傲，也是全国医药界乃至全体中国人的骄傲。此时的白云山制药在经历了多元化扩张后，决定把发展战略定位于抗生素专业化发展之路。头孢硫脒重新成为全厂的重点攻关项目，领导层为此提出了三点要求：科研必须为生产服务，确立学术推广的营销模式，重视专利的问题，加强知识产权保护。

在生产上，科研人员针对产品质量不稳定、临床样本少、研究数据过时的状况，另辟蹊径设计出更匹配的工艺路线，采用充氮保护及内包材精选等方法，解决了制剂稳定性的难题；打破传统的结晶方法，发明了一种新的结晶溶剂系统进行结晶，控制晶核的形成和晶体成长的速度，所得结晶属于质量和稳定性最佳的ⅰ型晶体，含量由92%提高到98%，超过了中国药典所载的所有头孢菌素的含量；制剂的溶液色级由黄绿色9号色降低到3—4号色，安全性明显提高；还自创产品的质量控制标准，建立了有关物质检查方法，溶剂残留量测定，细菌内毒素测定方法，使产品有效期从一年半延长到二年，毒性明显下降，不良反应发生率明显降低。

在产品临床推广上，白云山制药大胆创新，确立了学术推广模式，并将新药研究中心药理室教授李忠思调任新药部部长，专门负责新药推广。2000—2006年，一系列关于头孢硫脒的学术推广在全国铺开，李忠思和新药部的员工每个人一年平均在全国各地忙着召开大大小小的学术会议30场会。几年下来，基本上在全国重点城市的各大医院都开了推广会议。白云山制药与中华医学会合作，推出全国抗生素合理应用专家巡讲，并且通过医学会上报，获批成为临床医师的继续教育项目。

通过各种渠道积极推广新药的同时，白云山制药先后在全国30多家大医院进行了2 000多例头孢硫脒临床药理再评价的研究，并通过各种专业会议与同行进行学术探讨，验证头孢硫脒的确切疗效。实践证明，头孢硫脒是一个广谱抗生素、抗菌作用强，尤其对肠球菌的作用超过了临床应用的所有头孢类抗生素，具有血药浓度高、临床疗效好的特点，对革兰氏阳性球菌（包括耐药菌）总有效率达9361%；应用范围广，对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染、灼伤及外科感染、妇科感染、心内膜炎和化脓性脑膜炎等感染有确切的疗效；安全性高，至今未见有严重不良反应的报道。

2008年，白云山制药头孢硫脒荣获第十届中国专利优秀奖

经过白云山人多年的努力，临床专家对头孢硫脒的认可度大大提高，临床疗效越来越被广大临床医生所肯定。头孢硫脒自2000年正式推向市场，销量为113万支，2007年达到1760万支，收入达103亿元，增长近10倍。2004年8月，头孢硫脒的产业化研究成果荣获广州市科技成果一等奖。“新头孢菌素——头孢硫脒”项目获得了2006年度国家技术发明二等奖。2000年至今，围绕头孢硫脒产品的创新性课题，形成了三大系列共14项中外发明专利，特别是由白云山制药申请的“结晶头孢硫脒及其制备方法和用途”于2005年获国家知识产权专利局颁发的专利（专利号zl031361919），标志着中国唯一自行研究、临床获得广泛应用的新型头孢菌素获得法律保护，成为品牌专利药。2008年，该专利获第十届中国专利优秀奖。